Doctoral thesis
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English

HDAC inhibitors from natural and synthetic libraries: towards the development of biochemical probes

ContributorsZwick, Vincent
Defense date2016-09-11
Abstract

Les histones désacétylases (HDACs) sont un groupement d'enzymes dont le dérèglement est impliqué dans plusieurs pathologies (cancer, maladies neurodégéneratives, parasitologie). Depuis plusieurs années, de nombreux efforts pour cibler thérapeutiquement ces enzymes ont été réalisés. Dans le cadre de ces recherches, des molécules inhibitrices des HDACs ont été découvertes. Ces composés peuvent être directement issus de produits naturels, d'autres sont produits synthétiquement. Quatre inhibiteurs HDAC, la romidepsin, le SAHA, le belinostat et le panobinostat, ont déjà été acceptés par la FDA pour la prise en charge de divers cancers hématologiques. La proposition de recherche que je présente ici a pour but de découvrir de nouveaux inhibiteurs HDACs présentant des caractéristiques intéressantes en termes de puissance et de sélectivité. Elle vise également au développement de stratégies de criblages qui permettraient de faciliter la découverte de telles molécules ainsi qu'à la mise en place d'outils aidant à l'étude de ces composés.

Keywords
  • HDAC
  • HDAC inhibitors
  • isoform selectivity
  • UHPLC-ESI-MS/MS-based assay
Citation (ISO format)
ZWICK, Vincent. HDAC inhibitors from natural and synthetic libraries: towards the development of biochemical probes. Doctoral Thesis, 2016. doi: 10.13097/archive-ouverte/unige:88976
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Thesis
accessLevelPublic
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Technical informations

Creation11/15/2016 4:52:00 PM
First validation11/15/2016 4:52:00 PM
Update time03/15/2023 12:55:55 AM
Status update03/15/2023 12:55:55 AM
Last indexation10/31/2024 5:03:16 AM
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