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Title

From privileged natural product scaffolds to PNA-encoded chemical libraries

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Director
Defense Thèse de doctorat : Univ. Genève, 2015 - Sc. 4796 - 2015/06/19
Abstract En croisant notre connaissance en synthèse de collections encodées par APN, notre expérience obtenue lors de la synthèse des quelques membres de la famille des lactones d’acide résorcylique, et notre constant intérêt dans l’inhibition de kinases et chaperonnes moléculaires, nous avons construit plusieurs collections moléculaires encodées par APN avec des pharmacophores variés incluant des hétérocycles, des acides aminés, des dérivés synthétiques de lactones d’acide résorcylique, et des médicaments autorisés par la FDA ou des fragments de ceux-ci, comme autant de points de diversité, dirigés contre différentes protéines cibles. La chaperonne moléculaire HSP70, les protéines contenant un bromodomaine et d’autres kinases ont toutes été exposées à ces collections encodées par APN et résolues spatialement sur micropuce ADN, démontrant ainsi la robustesse et la puissance de cette méthodologie de criblage dans une tentative de dépasser l’effet de goulot en découverte médicamenteuse.
Identifiers
URN: urn:nbn:ch:unige-742321
Full text
Thesis (19.9 MB) - private document Private access
Structures
Citation
(ISO format)
ZAMBALDO, Claudio. From privileged natural product scaffolds to PNA-encoded chemical libraries. Université de Genève. Thèse, 2015. https://archive-ouverte.unige.ch/unige:74232

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Deposited on : 2015-07-22

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