Une des futures stratégies neuroprotectives pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA) et de la maladie de Parkinson (MP) pourrait inclure une approche thérapeutique multifonctionnelle. Pour identifier des nouvelles touches multifonctionnelles, une stratégie rationnelle de criblage a été proposée dans ce travail. Cette thèse a été focalisée sur trois cibles à savoir l'acetylcholinesterase (AChE), le β-amyloïde (Aβ) et l'α-synucléine (α-syn). Le premier objectif a été d'évaluer l'enzyme AChE d'"Electrophorus electricus" comme outil pour le criblage rapide de larges libraires de composées chimiques, en le comparant à l'enzyme recombinante humaine. En outre, afin d'évaluer si l'identification d'inhibiteurs de l'AChE est la même avec différents essais colorimétriques, deux méthodes ont été choisies et comparées. De plus, l'intérêt de ce travail de thèse a été de tester des composés capables d'agir dur différentes cibles impliquées dans la MA et la MP à empêcher l'agrégation des peptides Aβ et α-syn.