Conception et développement de nouveaux ligands des transporteurs ABCG2 et MRP1 dans le cadre de la résistance à de multiples drogues anticancéreuses

Diplôme Thèse Conception et développement de nouveaux ligands des transporteurs ABCG2 et MRP1 dans le cadre de la résistance à de multiples drogues anticancéreuses fre 2015-10-23 author Lecerf-Schmidt Florine 795147 director Carrupt Pierre-Alain 135654 director Nurisso Alessandra 727149 director Boumendjel Ahcène director Peres Basile 10.13097/archive-ouverte/unige:78080 urn:nbn:ch:unige-780806 Sc. 4840 La résistance à de multiples drogues anticancéreuses est un problème majeur dans le cas de nombreuses chimiothérapies. Parmi les mécanismes à l'origine de cette résistance, la surexpression de protéines membranaires de type ABC est le plus étudié. ABCG2 et MRP1 sont parmi les protéines membranaires impliquées. Elles sont capables d'induire un efflux massif des agents anticancéreux hors des cellules cancéreuses, réduisant leur concentration intracellulaire et leur efficacité thérapeutique. Afin de contrecarrer cette chimiorésistance, notre objectif s'est concentré sur le développement de nouveaux modulateurs d'ABCG2 et de MRP1. Ainsi de nouveaux inhibiteurs d'ABCG2 ont été conçus afin de restaurer la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents anticancéreux. De plus, la modélisation de pharmacophores nous a permis d'obtenir de nouvelles informations quant aux interactions ABCG2-ligands. Les modulateurs de MRP1 sont capables quant à eux d'induire un efflux massif de glutathion via MRP1 entraînant l'apoptose sélective des cellules cancéreuses surexprimant le transporteur. ABCG2 MRP1 Flavonoïdes Modulateurs Chimiorésistance Chimiothérapie ciblée Dewey 615 31 Section des sciences pharmaceutiques 17 false 885 Pharmacochimie e85636ed-fdfa-4b48-8363-790f61f7afde Thesis Public Manuscrit Florine LECERF-SCHMIDT.pdf 11045239 application/pdf Restricted 2020-11-26 0de99e9e52781ef53910cb3ff31e7240ed9b7561b19598bc56039cf96ff6b7e6 openAccess Faculté des sciences / Section des sciences pharmaceutiques

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Conception et développement de nouveaux ligands des transporteurs ABCG2 et MRP1 dans le cadre de la résistance à de multiples drogues anticancéreuses				2015	1,429	650

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