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Title

Nouvelles approches in vitro pour l'étude de la physico-chimie et du métabolisme de phase II de composés pharmaceutiques
Author
Romand, Stéphanie Anne
Directors
Rudaz, Serge
Carrupt, Pierre-Alain
Defense Thèse de doctorat : Univ. Genève, 2016 - Sc. 4975 - 2016/08/26
Abstract Lors de la phase de découverte d'un médicament, des milliers de nouvelles entités chimiques sont rejetées, entre autres, à cause d'un comportement ADME inapproprié (absorption, distribution, métabolisme et excrétion). Ce dernier doit être prédit au plus tôt afin de minimiser les coûts et le temps investis et ce, à l'aide de méthodes in vitro. Ce travail a porté sur le développement d'une nouvelle méthode, basée sur la focalisation isoélectrique capillaire, pour la détermination de constantes d'ionisation qui est une propriété physico-chimique influençant grandement le comportement ADME. Dans un deuxième temps, une approche cocktail a été développée afin d'identifier des inhibiteurs potentiels des UDP-glucuronosyltransférases (UGTs), principales enzymes impliquées dans le métabolisme de phase II des médicaments. L'analyse des substrats et des métabolites polaires des UGTs, appelés glucuronides, a requis l'évaluation de différentes méthodes séparatives performantes couplées à la spectrométrie de masse.
Keywords ADME — Constante d'ionisation — UDP-glucuronosyltransférases — Approche cocktail — In vitro — Glucuronides — Chromatographie liquide en phase inverse — Chromatographie liquide à interaction hydrophile — Chromatographie en phase subcritique — Focalisation isoélectrique capillaire
Identifiers
URN: urn:nbn:ch:unige-885821
Full text
Thesis (6.4 MB) - document accessible for UNIGE members only Limited access to UNIGE
Structures
Faculté des sciences / Section des sciences pharmaceutiques
Research groups Sciences analytiques
Pharmacochimie
Citation
(ISO format) 		ROMAND, Stéphanie Anne. Nouvelles approches in vitro pour l'étude de la physico-chimie et du métabolisme de phase II de composés pharmaceutiques. Université de Genève. Thèse, 2016. https://archive-ouverte.unige.ch/unige:88582

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Deposited on : 2016-11-02

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