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Title

Nouvelles approches in vitro pour l'étude de la physico-chimie et du métabolisme de phase II de composés pharmaceutiques

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Defense Thèse de doctorat : Univ. Genève, 2016 - Sc. 4975 - 2016/08/26
Abstract Lors de la phase de découverte d’un médicament, des milliers de nouvelles entités chimiques sont rejetées, entre autres, à cause d’un comportement ADME inapproprié (absorption, distribution, métabolisme et excrétion). Ce dernier doit être prédit au plus tôt afin de minimiser les coûts et le temps investis et ce, à l’aide de méthodes in vitro. Ce travail a porté sur le développement d’une nouvelle méthode, basée sur la focalisation isoélectrique capillaire, pour la détermination de constantes d’ionisation qui est une propriété physico-chimique influençant grandement le comportement ADME. Dans un deuxième temps, une approche cocktail a été développée afin d’identifier des inhibiteurs potentiels des UDP-glucuronosyltransférases (UGTs), principales enzymes impliquées dans le métabolisme de phase II des médicaments. L’analyse des substrats et des métabolites polaires des UGTs, appelés glucuronides, a requis l’évaluation de différentes méthodes séparatives performantes couplées à la spectrométrie de masse.
Keywords ADMEConstante d’ionisationUDP-glucuronosyltransférasesApproche cocktailIn vitroGlucuronidesChromatographie liquide en phase inverseChromatographie liquide à interaction hydrophileChromatographie en phase subcritiqueFocalisation isoélectrique capillaire
Identifiers
URN: urn:nbn:ch:unige-885821
Full text
Thesis (6.4 MB) - document accessible for UNIGE members only Limited access to UNIGE
Structures
Research groups Sciences analytiques
Pharmacochimie
Citation
(ISO format)
ROMAND, Stéphanie Anne. Nouvelles approches in vitro pour l'étude de la physico-chimie et du métabolisme de phase II de composés pharmaceutiques. Université de Genève. Thèse, 2016. https://archive-ouverte.unige.ch/unige:88582

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Deposited on : 2016-11-02

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