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Modifications cristallines et transformations polymorphes au cours des opérations galéniques

ContributorsDoelker, Eric
Published inAnnales pharmaceutiques françaises, vol. 60, p. 161-176
Publication date2002
Abstract

Plus de la moitié des composés pharmaceutiques sont sujets au phénomène de polymorphisme ou de pseudo-polymorphisme, c'est-à-dire qu'ils existent sous plus d'une structure cristalline (polymorphes vrais, hydrates, solvates) ou comme produit plus ou moins amorphe. À ce titre, il présentent, à l'état solide, des caractéristiques physico-chimiques (point de fusion, point de transition, plasticité, solubilité, hygroscopicité, réactivité chimique) différentes, qui à leur tour peuvent avoir des incidences sur les propriétés pharmaco-techniques et biopharmaceutiques des principres actifs ou des excipients (comprimabilité, vitesse de dissolution, biodisponibilité, activité pharmacologique, stabilité). Considérant une substance chimiquement bien définie, on peut se trouver en présence de tel ou tel état cristallin ou forme polymorphe en fonction de la source d'approvisionnement ou simplement du lot en question. Mais il se peut aussi que l'on observe des changements de propriétés pharmaco-techniques ou biopharmaceutiques dus à des phénomènes de transformations polymorphes, selon le traitement mécanique, thermique ou les conditions environnementales (intervention d'un solvant, désolvatation) qu'a subi le produit ou la forme médicamenteuse. Le présent article passe en revue les aspects fondamentaux liés à ces phénomènes et présente des exemples de la littérature, classiques ou récents, de transformations observées lors d'un broyage ou d'une trituration, d'une compression, de la mise en suspension d'un principe actif, d'une granulation, de tests de dissolution ou de libération, d'essais de stabilité, d'une nébulisation, d'une lyophilisation ou encore de la préparation d'adsorbats ou de complexes.

Keywords
  • Transformations polymorphes
  • Amorphisation
  • Broyage
  • Trituration
  • Compression
  • Granulation
  • Stabilité
  • Nébulisation
  • Lyophilisation
  • Adsorbats
  • Complexes
Citation (ISO format)
DOELKER, Eric. Modifications cristallines et transformations polymorphes au cours des opérations galéniques. In: Annales pharmaceutiques françaises, 2002, vol. 60, p. 161–176.
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Identifiers
  • PID : unige:82098
ISSN of the journal0003-4509
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Technical informations

Creation03/15/2016 3:20:00 PM
First validation03/15/2016 3:20:00 PM
Update time03/15/2023 12:14:06 AM
Status update03/15/2023 12:14:06 AM
Last indexation01/16/2024 8:30:07 PM
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