La quantification in vivo des récepteurs sérotoninergiques chez le petit animal de laboratoire par la technique de la tomographie d'émission monophotonique (SPECT) présente un intérêt considérable pour l'étude du rôle des récepteurs à la sérotonine (5-HT) en neuropsychiatrie. Nous avons d'abord ici cherché à identifier les radioligands sérotoninergiques radiomarquables à l'iode présentant les caractéristiques les plus favorables à la quantification de leur récepteur cible in vivo. Par la suite, la validité de méthodes simplifiées pour la quantification in vivo des récepteurs 5-HT2A avec le traceur 123I‑R91150 chez le rat de type Mdr1A knockout a été étudiée. Enfin, un dernier volet de cette thèse a été consacré à la recherche de traceurs SPECT des récepteurs 5‑HT4. Cette partie de notre travail a permis de montrer que les dérivés de la diazaphenanthridine représentent une série prometteuse pour la conception de traceurs SPECT des récepteurs 5‑HT4.