La chimiothérapie des cancers a été l'une des avancées médicales majeures dans les dernières décennies. Toutefois, les médicaments utilisés pour cette thérapie ont un index thérapeutique étroit, et souvent les réponses produites sont juste palliatives ainsi que imprévisibles. En revanche, les thérapies ciblées qui ont été introduites ces dernières années sont directement dirigées contre des molécules spécifiques du cancer et ont ainsi réduit l'apparition d'effets indésirables. Tel est le cas des inhibiteurs des protéines kinases (PKIs), ces dernières étant une cible particulièrement importantes car elles jouent un rôle important dans la modulation de la signalisation des facteurs de croissance. Cependant, des résistances apparaissent et de multiples causes ont été identifiées. L'une d'elles est la rapide dégradation de ces PKIs par des enzymes extra-hépatiques, particulièrement des enzymes surexprimées dans les cellules tumorales, qui sont les CYP1A1, CYP1B1 et le CYP2J2.