Stereochemisch einheitliche Arzneimittel werden schon lange in der Humantherapie verwendet: Als Bestandteil von Pflanzenextrakten seit Jahrtausenden, als isolierte, reine Naturstoffe (z.B. Digitalis-Inhaltsstoffe, Ergotamin, Reserpin, Penicillin) seit etwa 100 Jahren. Ende letzten Jahrhunderts begann der Siegeszug totalsynthetischer Pharmazeutika. Zuerst bescheiden, in dem Bestreben, chemische Zwischenprodukte der Farben-Industrie nutzbringend zu verwenden. Dementsprechend waren viele Wirkstoffe strukturell primitiv und ohne stereochemishce Problemmstellungen. Der nichtsdestoweniger beachtliche therapeutische Erfolg beispielsweise von Barbituraten, Sulfonamiden, tricyclischen Antidepressiva, Benzodiazepinen etc., verleitete viele Medizinalchemiker dazu, bei der Erfindung neuer Medikamente den lästigen "stereochemischen Details" aus dem Wege zu gehen oder sie gar zu verleugnen. Seit 20 Jahren offenbart sich jedoch in zunehmendem Maße die eklatante Bedeutung der dreidimensionalen Natur von Wirkstoffen. Dies kann auf die folgenden Faktoren zurückgeführt werden:

1. Explosionsartige Entwicklung von stereoselektiven Synthese-Methoden und Strategien.

2. Partialsynthetische Modifikationen sterisch reiner Naturstoffe (z.B. Ampicillin).

3. Zunehmende Erkenntnisse zur räumlichen Natur von Wirkstoff-Rezeptor-Beziehungen, bedingt durch die technischen Fortschritte der Röntgen-Struktur-Analyse.

Heute, da 78,5 % aller Medikamente totalsynthetischen Ursprungs sind, gilt es als Binsenwahrheit, daß die Arzneistoff-Wirkungssphäre (Biopolymere wie Peptide, Nucleotide, Lipide, Polysaccharide) dreidimensional streng geordnet ist und daß folgegemäß Art und Ausmaß der Aktivität eines Wirkstoffes von seiner räumlichen Struktur abhängen.