Les douleurs neuropathiques affectent jusqu'à 8% de la population générale. Actuellement, seule la moitié des personnes traitées par les médicaments de première ligne sont adéquatement soulagées. Cette thèse présente les données d'une étude clinique de phase I réalisée par le Service de pharmacologie et toxicologie cliniques dans le cadre d'un programme de développement d'une nouvelle approche pharmacologique dans cette indication. Elle inclut une estimation des paramètres pharmacocinétiques (administrations uniques et répétées sur 14 jours) de la nouvelle entité chimique N-desméthylclobazam et un essai clinique randomisé (quatre bras), contrôlé (placebo et comparateur actif) évaluant, chez le volontaire sain, les effets antalgiques et la tolérance de ce modulateur allostérique α2 sélectif GABAA sur le modèle expérimental de l'érythème induit par les UVB. Ce travail contribue à l'exploration de nouvelles cibles thérapeutiques pour le traitement des douleurs neuropathiques et prépare l'étape de validation de l'utilité clinique des modulateurs allostériques GABAA sélectifs chez les patients.