L'artémisinine a été isolée en 1972 à partir de l'"Artemisia annua L.", une plante utilisée en médecine traditionnelle chinoise. Le composé, lactone sesquiterpénique avec un pont peroxyde, pratiquement dépourvu de toxicité, possède une activité antipaludique remarquable (également contre les souches de "Plasmodium falciparum" résistant à la chloroquine). Cependant, son manque de solubilité limite son administration par voie parentérale. Pour pallier à cet inconvénient, plusieurs dérivés de l'artémisinine ont été proposés dans la littérature. Dans notre thèse, nous avons spécialement étudié l'artééther, un dérivé que sa fonction éther éthylique rend liposoluble. L'artémisinine a été marquée au carbone-14 par photosynthèse, puis transformée en artééther-¹⁴C, qui a été utilisé pour une étude métabolique chez le rat. D'autre part, nous avons étudié la pharmacocinétique de l'artééther chez le chien en utilisant la CLHP avec détection électrochimique. Nous avons également préparé une forme hydrosoluble de l'artémisinine et de l'artééther par microencapsulation avec la 2-hydroxypropyle β-cyclodextrine.