La présente thèse aborde des aspects analytiques et pharmacogénétiques du suivi thérapeutique des immunosuppresseurs. Dans un premier temps, une méthode de dosage sanguin simultané de plusieurs immunosuppresseurs par chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse a été développée et comparée avec une technique immunologique. En utilisant le même outil analytique, une méthode permettant de quantifier la ciclosporine au niveau des cellules mononucléaires du sang périphérique (cellules cibles) a ensuite été mise au point. Le troisième volet de ce travail consistait en la mise en place et conduite d'une étude clinique pharmacogénétique chez le volontaire sain. Son objectif principal était de déterminer l'influence de polymorphismes du gène ABCB1 et de l'activité de la glycoprotéine P sur la pharmacocinétique intracellulaire de la ciclosporine.