Le but de ce travail de thèse a été, dans un premier temps, de développer la synthèse parallèle de divers amino-tétrazoles et amino-[1,3,4]oxadiazol-2-ones comme bioisostères d'acide carboxylique. Phenyl et benzylamines, sustituées par un tétrazole ou un 1,3,4-oxadizol-5-one, ont été transformés en une chimiothérapie de composés acides dont les pKa varient entre 4.9 et 8.4, via deux successives alkylations réductrices. Dans un second temps, nous avons développé la synthèse de dérivés trichloro-pyridopyrimidines substituées en position 6. Des réactions et conditions de subtitutions regioselective de trois chlores ont été élaborées, telles que des substitutions nucléophile aromatiques et des réactions de couplage catalysées par les métaux de transition. Ces travaux ont permis de synthétiser en parallèle de nombreux composés avec un bon niveau de pureté (> 4000) grâce à l'otimisation des protocoles.